常见肿瘤靶向药物汇总

2017-3-20 来源:本站原创 浏览次数:

汇总常见肿瘤靶向药(包括抗体药)适应症及注意事项

本部分内容转载自:医学界肿瘤频道-04-05

肿瘤靶向药物是利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异(包括基因、酶、信号转导等不同特性),抑制肿瘤细胞和新生血管等,达到抗肿瘤治疗的目的。

以下为常见肿瘤的靶向药信息介绍和注意事项:

非小细胞肺癌靶向药

另外,PD-1抑制剂(靶点PD-1):包括施贵宝的Opdivo(nivolumab),默沙东的Keytruda,百济神州PD-1抑制剂单克隆抗体BGB-A。对非小细胞肺癌患者均有很好的疗效。

据调查,国内使用PD-1最多的是肺癌;其次是肝癌,之后是黑色素瘤,肾癌,肠癌。(国内未上市)

FDA已批准Cyramza(雷莫芦单抗)联合多西他赛,用于既往经含铂化疗治疗后病情恶化的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,临床疗效较好。(国内未上市)

乳腺癌靶向药

胃肠肿瘤靶向药

肾癌靶向药

甲状腺癌靶向药

其它的血管生成抑制剂:阿西替尼(axitinib)、索拉非尼(sorafenib)、二磷酸莫替沙尼(motesanibdiphosphate)、舒尼替尼(sunitinib);

EFGR抑制剂:吉非替尼(gefitinib);环氧酶-2:塞来昔布(celecoxib);

抗血管生成复合物:沙利度胺(thalidomide)、雷利度胺(lenalidomide)也常被推荐治疗甲状腺癌。

肝癌靶向药

胰腺癌靶向药

最新研究胰腺癌分为四类:鳞状型;胰腺祖型;异常分化的内分泌外分泌(ADEX)型;免疫原性型胰腺癌。

另外:吉西他滨联合安卓健(Antroquinonol靶点RAS基因),可以延长胰腺癌患者的生存期。

卡培他滨(希罗达)是结直肠癌和转移性乳腺癌的药物,也用于胃癌和胰腺癌治疗。

卵巢癌,输卵管癌和宫颈癌的靶向药

黑色素瘤靶向药

血液肿瘤靶向药

其它

本文在“全球肿瘤医生”《常见肿瘤靶向药适应症和注意事项》基础上编辑而成,有修改。如有错误,欢迎指正!

肿瘤靶向药在中国的上市情况汇总

本部分内容转载自:临床试验招募信息

年,史上首个肿瘤靶向药Rituximab(利妥昔单抗)获得FDA批准,该药物以CD20为靶点,用于治疗非霍奇金淋巴瘤。此后,癌症靶向药物陆陆续续在美国批准上市,而这些靶向药仅有29%在中国上市,如图所示,余下71%不知道还需要多少年才能在中国上市,希望中国肿瘤患者能尽早享受到这些靶向药带来的益处!

以下是按疾病种类和药物靶点整理的肿瘤靶向药及其在中国的上市情况。详情见下表:

肺癌靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

肺癌

EGFR(HER1/ERBB1)

Gefitinib(吉非替尼)

Erlotinib(厄洛替尼)

埃克替尼√

Afatinib(阿法替尼)

×

HER2

ALK

Ceritinib(赛立替尼)

×

Crizotinib(克唑替尼)

MET

ROS1

PD-1

Nivolumab

×

VEGFR2

Ramucirumab(雷莫芦单抗)

×

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

乳腺癌靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

乳腺癌

CDK4

Palbociclib

×

CDK6

HER2(ERBB2/neu)

Ado-trastuzumabemtansine(T-DM1)

×

Pertuzumab(帕妥珠单抗)

×

Trastuzumab(曲妥珠单抗)

Lapatinib(拉帕替尼)

EGFR(HER1/ERBB1)

mTOR

Everolimus(依维莫司)

结直肠癌靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

结直肠癌

EGFR(HER1/ERBB1)

Cetuximab(西妥昔单抗)

Panitumumab(帕尼单抗)

×

KIT,PDGFRβ,RAF,RET,

VEGFR1/2/3

Regorafenib(瑞格非尼)

×

VEGFA/B

Ziv-aflibercept(阿柏西普)

×

PIGF

VEGFR2

Ramucirumab(雷莫芦单抗)

×

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

白血病靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

白血病

KIT

Imatinib(伊马替尼)

PDGFR

ABL

Nilotinib(尼洛替尼)

Dasatinib(达沙替尼)

Bosutinib(博舒替尼)

×

Ponatinib(普纳替尼)

×

FGFR1-3

FLT3

VEGFR2

BTK

Ibrutinib(依鲁替尼)

×

CD20

Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)

×

Ofatumumab(奥法木单抗)

×

Rituximab(利妥昔单抗)

CD52

Alemtuzumab(阿仑单抗)

×

PI3Kδ

Idelalisib

×

CD19

Blinatumomab

×

CD3

淋巴瘤靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

淋巴瘤

BTK

Ibrutinib(依鲁替尼)

×

CD20

Ibritumomabtiuxetan(替伊莫单抗)

×

Rituximab(利妥昔单抗)

Tositumomab(托西莫单抗)

×

CD30

Brentuximabvedotin(本妥昔单抗)

×

HDAC

Belinostat(百力诺斯泰特)

×

Romidepsin(罗米地辛)

×

Vorinostat(伏立诺他)

×

PI3Kδ

Idelalisib

×

Proteasome

Bortezomib(硼替佐米)

甲状腺癌靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

甲状腺癌

EGFR(HER1/ERBB1),RET,VEGFR2

Vandetanib(凡德他尼)

×

FLT3,KIT,MET,

RET,VEGFR2

Cabozantinib(卡博替尼)

×

VEGFR2

Lenvatinib

×

KIT,VEGFR,PDGFR,RAF

Sorafenib(索拉非尼)

黑色素瘤靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

黑色素瘤

PD-1

Nivolumab

×

Pembrolizumab

×

CTLA-4

Ipilimumab

×

BRAF

Vemurafenib

×

Dabrafenib

×

MEK

Trametinib

×

Aldesleukin(重组人白介素-2)

肾癌靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

肾癌

Aldesleukin(重组人白介素-2)

mTOR

Temsirolimus(替西罗莫司)

×

VEGFR,PDGFR,KIT

Pazopanib(帕唑帕尼)

×

KIT,PDGFR,RAF,VEGFR

Sorafenib(索拉非尼)

PDGFRα/β,VEGFR1/2/3,

KIT,FLT3,RET

Sunitinib(舒尼替尼)

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

KIT,PDGFRβ,VEGFR1/2/3

Axitinib(阿昔替尼)

mTOR

Everolimus(依维莫司)

胃癌靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

胃癌

VEGFR2

Ramucirumab(雷莫芦单抗)

×

VEGFR2阿帕替尼√

HER2

Trastuzumab(曲妥珠单抗)

胃肠道间质瘤靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

胃肠道间质瘤

KIT,PDGFRβ,RAF,

RET,VEGFR1/2/3

Regorafenib(瑞格非尼)

×

ABL,PDGFR,KIT

Imatinib(伊马替尼)

PDGFRα/β,VEGFR1/2/3

KIT,FLT3,RET

Sunitinib(舒尼替尼)

肝癌靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

肝癌

VEGFR

Sorafenib(索拉非尼)

PDGFR

KIT

RAF

食管胃结合部癌靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

食管胃结合部癌

VEGFR2

Ramucirumab(雷莫芦单抗)

×

HER2(ERBB2/neu)

Trastuzumab(曲妥珠单抗)

多发性骨髓瘤靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

多发性骨髓瘤

HDAC

Panobinostat

×

Proteasome

Carfilzomib(卡非佐米)

×

Bortezomib(硼替佐米)

胰腺癌靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

胰腺癌

EGFR(HER1/ERBB1)

Erlotinib(厄洛替尼)

mTOR

Everolimus(依维莫司)

妇科癌症靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

卵巢癌

PARP

Olaparib

×

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

宫颈癌

输卵管癌

软组织肉瘤靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

软组织肉瘤

VEGFR

Pazopanib(帕唑帕尼)

×

PDGFR

KIT

其他癌症靶向药

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

前列腺癌

Sipueucel-T(前列腺癌治疗疫苗)

×

骨巨细胞瘤

RANKL

Denosumab(狄诺塞麦)

×

基底细胞癌

PTCH

Vismodegib(维莫德吉)

×

Smoothened

头颈癌

EGFR(HER1/ERBB1)

Cetuximab(西妥昔单抗)

高危神经母细胞瘤

GD-2

Unituxin

×

腹膜癌

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

胶质母细胞瘤

皮肤纤维肉瘤

KIT

Imatinib(伊马替尼)

PDGFR

ABL









































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