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遭遇癌症，必须知道的知识口服靶向药

2017-1-3 来源：本站原创浏览次数：次

　　靶向治疗，是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点（该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段），来设计相应的治疗药物，药物进入体内会特意地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。　　口服靶向药物对治疗肿瘤有着突出的优点，但不是所有肿瘤患者都可以口服靶向药物进行治疗，靶向药物只适用于特定基因突变患者。据统计，在非小细胞肺癌患者中，对于EGFR突变人群，口服靶向药物70%有效，但是对于EGFR未突变人群，口服靶向药物只有不到1%有效。临床研究还发现，在肺癌患者中，EGFR基因突变的发生率大约为30%，也就是说，每10个患者只有3人有EGFR基因突变，这3个人才可以使用靶向药物治疗。肿瘤细胞是有多样性的，并非所有肿瘤细胞都具有一样的特征性位点，这是因人而异的。因此，只要在使用前检测患者体内是否有符合条件的基因，判断其肿瘤细胞上是否有符合条件的位点，就可以预知该药物是否会奏效，这从临床上节省了金钱和时间，这样的检测被称为基因突变检测。只有特定基因突变的肿瘤患者，才适用于口服靶向药物治疗。　　多种靶向药物都已经进入肿瘤的临床应用了，但相关的基因突变检测还没有普及。有些医生可能还是靠经验和临床统计结果判断是否用药，或许更有甚者，为了多收费，不做判断就让病人服用靶向药物，不仅浪费金钱，还耽误了最宝贵的治疗时机。因此，强烈建议在选用靶向药物前一定要做相关基因的突变检测，以确定是否适合用药。当然，也不是所有肿瘤在选择是否可用靶向药物时都需要进行基因检测。病理学上肺癌可以分为小细胞肺癌（约占15%-20%）和非小细胞肺癌（约占80%-85%），非小细胞肺癌又可以分为鳞癌与非鳞癌（腺癌）。对于鳞癌患者，靶向药物的作用不大，所以一开始就要选择化疗；对于腺癌患者，如果要使用靶向药物，必须进行相关的基因突变检测。　　虽靶向治疗作为肿瘤药物治疗的一种新兴技术，但是盲目在一线使用靶向治疗也是不可取的。临床研究认为，在未经相关基因突变检测而选择的患者中，化疗比口服靶向药物的优势更显著。所以，根据患者自身情况，肿瘤靶向治疗通常和常规化疗联合使用，以达效果的最大化。肿瘤的治疗应根据患者的身心状况、肿瘤的具体部位、病理类型、侵犯范围(病期)和发展趋向，结合细胞分子生物学的改变，有计划地、合理地应用现有的多学科各种有效治疗手段，以最适当的经济费用取得最好的治疗效果，同时最大限度地改善患者的生活质量。　　靶向治疗是以标准化的生物标记物来识别是否存在某种疾病特定的控制肿瘤生长的基因或基因谱，以此确定针对特异性靶点的治疗方法。某些肿瘤是由于单一致癌基因的异常激活而形成并依赖于该异常基因的激活，这种现象称为致癌基因依赖。识别可用药的致癌驱动因子创造了可使用高效治疗性干预的可能性，已经有识别致癌驱动因子包括KRAS,EGFR,EML4-ALK等。确定致病基因的非小细胞肺癌服用个体化治疗靶向药物有针对性疗效，普遍适用的靶向药物包括，吉非替尼、厄洛替尼针对EGFR，克唑替尼?针对EML4-ALK等。靶向治疗针对已经明确的致癌位点，又被称为“生物导弹”水平细胞分子相关词条CLSDC-CIK细胞靶向治疗肿瘤靶向治疗的进展随着分子生物学技术的发展和对发病机制从细胞、分子水平的进一步认识已经进入了一个全新的时代。这些领域的进展很快，在临床取得了很好的效果。根据药物的作用靶点和性质，可将主要分子靶向治疗的药物分为以下几类：1.靶向性的表皮生长因子受体(EGFR)阻断剂：如吉非替尼(Gefitinib，Iressa,易瑞沙)；埃罗替尼（Erlotinib,Tarceva）；ZD(Iressa)可以增加PDD、CBP、Taxol、Docetaxel及ADM等药物的抑瘤效果,但不增加Gemzar的抑瘤作用；OSI-(Tarceva,erlotinib)也是一种表皮生长因子受体-酪氨酸激酶(EGFR-TK)拮抗剂,属小分子化合物。年9月,美国FDA批准其作为标准方案治疗无效的晚期NSCLC的二线或三线治疗方案。OSI-对头颈部肿瘤和卵巢癌也有效；联合化疗治疗胰腺癌的III期临床试验研究正在进行之中；在欧洲进行了OSI-联合健择+顺铂治疗非小细胞肺癌的III期临床试验研究；在美国也进行了OSI-联合泰素+卡铂治疗非小细胞肺癌的III期临床试验研究；有些临床试验研究有了初步的结果。Glivec(STI,imatinib,格列卫)是一种酪氨酸激酶抑制剂,属小分子化合物用于既往干扰素治疗失败的CML慢性期患者有效率达%，对Ph阳性的急性淋巴细胞性白血病(ALL)缓解率也高达70%，Glivec还显示对胃肠道恶性间质细胞瘤(GIST)患者的疾病控制率达80%～90%；对化疗和放疗高度拮抗的恶性胶质瘤(最常见的脑肿瘤)可能有效。2.针对某些特定细胞标志物的单克隆抗体：如西妥昔单抗（Cetuximab,Erbitux）；抗HER-2的单抗，如赫赛汀（Trastuzumab,Herceptin）；抗EGFR的单抗，如C(Cetuximab,erbitux)提高了5-Fu和CPT-11治疗后失败的结肠癌患者的获益率。显示只要阻断了EGFR,就能重新获得对化疗的敏感性,EGFR抑制剂在一线联合方案的使用有可能效果会更好。抗Her-2单抗赫赛汀(Herceptin)在体外试验中，3-mg/kg均有明显的抑瘤效果。赫赛汀与阿霉素和紫杉醇均有协同抗癌作用,而赫赛汀与紫杉醇的协同作用更为明显。抗CD20抗体(mabthera,rituximab)已被批准用于低度恶性B细胞淋巴瘤的治疗,并正在探索与化疗联合用于恶性度高的淋巴瘤的治疗。3.酪氨酸激酶受体抑制剂：如克唑替尼（Crizotinib，Xalkori）克唑替尼?（赛可瑞?），是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，靶向分子包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）和RON，获得美国食品和药品管理局（FDA）批准用于治疗间变型淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的非小细胞肺癌（NSCLC）。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼?在肿瘤细胞株中对ALK和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。4.抗肿瘤血管生成已研制的药物：有bevacizumab和内皮抑素endostatin等，Bevacizumab(avastin,rhuMab-VEGF)是重组人抗VEGF配体单克隆抗体,Endostatin是一种内源性抗血管生成因子,分离自血管内皮瘤。分子靶向治疗药物的研发与应用,对原有的肿瘤治疗学观念与模式将产生巨大的影响，但尽管已取得了一定的疗效，仍有很多问题有待解决，例如:疗效的预测问题,若能预见性地使用于可能有效的患者,则可避免不必要的经费投入；怎样与传统治疗方法配合以达到提高疗效的目的；分子靶向药物的耐药性问题等等。相信随着肿瘤分子生物学研究的不断深入,药物作用机制将会进一步阐明,药物应用的个体化将会成为可能，更多的肿瘤患者将会从中受益。5．Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂：如伊马替尼（Imatinib）和达沙替尼（Dasatinib）；6．血管内皮生长因子受体抑制剂：如Bevacizumab(Avastin)；7．抗CD20的单抗：如利妥昔单抗（Rituximab）；8．IGFR－1激酶抑制剂：如NVP－AEW。9．mTOR激酶抑制剂：如CCI－；10．泛素－蛋白酶体抑制剂：如Bortezomib；11．其他：如Aurora激酶抑制剂，组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂等。分子靶向药

美国食品和药物管理局（FDA）批准上市的靶向抗肿瘤药物

FDA批准的单抗药物

名称

靶点

适应症/批准时间

Rituximab

(Mabthera)

利妥昔单抗

（美罗华）

CD20

非霍奇金淋巴瘤/年

Trastuzumab

(Herceptin)

曲妥珠单抗

(赫赛汀)

HER2

(ERBB2/neu)

乳腺癌/年

胃癌/年

Bevacizumab

(Avastin)

贝伐珠单抗

(安维汀)

VEGF

结直肠癌/年

非小细胞肺癌/年

肾癌/年

脑癌/年

Cetuximab

(Erbitux)

西妥昔单抗

(爱必妥)

EGFR(HER1/ERBB1)

头颈部鳞状细胞癌/年KRAS野生型结直肠癌/年

Panitumumab

(Vectibix)

帕尼单抗

(维克替比)

EGFR(HER1/ERBB1)

KRAS野生型结直肠癌/年

Ipilimumab

(Yervoy)

CTLA-4

黑素瘤/年

Obinutuzumab

(Gazyva)

CD20

慢性淋巴细胞白血病/年

Ado-trastuzumab

emtansine

(Kadcyla)

T-DM1

HER2(ERBB2/neu)

HER2阳性的晚期(转移性)乳腺癌/年

Ramucirumab(Cyramza)

VEGF

晚期胃癌或胃食管连接部腺癌

FDA批准的小分子口服靶向抗肿瘤药物

名称

靶点

适应症/批准时间

Imatinib

(Gleevec)

伊马替尼

(格列卫)

KIT

PDGFR

ABL

多种恶性血液病/年

胃肠道间质肿瘤/年

Gefitinib

(Iressa)

吉非替尼

(易瑞沙)

EGFR

非小细胞肺癌/年

Erlotinib

(Tarceva)

厄洛替尼

(特罗凯)

EGFR

(HER1/ERBB1)

非小细胞肺癌/年

胰腺癌/年

Crizotinib

(Xalkori)

克唑替尼

(赛可瑞)

ALK

MET

ALK阳性的非小细胞肺癌/年

Bosutinib(Bosulif)

博舒替尼

ABL

慢性髓细胞白血病/年

Cabozantinib(Cometriq) 　　卡博替尼

FLT3

KIT

MET

RET

VEGFR2

甲状腺髓样癌/年

Axitinib

(Inlyta)

阿昔替尼

KIT

PDGFRβ

VEGF1/2/3

肾癌/年

Dasatinib

(Sprycel)

达沙替尼

(施达赛)

ABL

慢性髓细胞性白血病/年

急性淋巴细胞白血病/年

Sorafenib

(Nexavar)

索拉非尼

(多吉美)

VEGFR

PDGFR

KIT

RAF

肾癌/年

肝癌/年

甲状腺癌/年

Sunitinib

(Sutent)

舒尼替尼

(索坦)

VEGFR,PDGFR,KIT,RET

胃肠道间质肿瘤/年

肾癌/年

胰腺神经内分泌肿瘤/年

Lapatinib

(Tykerb)

拉帕替尼(泰立沙)

HER2(ERBB2/neu)

EGFR(HER1/ERBB1)

HER2阳性乳腺癌/年

Nilotinib

(Tasigna)

尼洛替尼

(达希纳)

ABL

慢性髓细胞性白血病/年

Temsirolimus

(Torisel)

替西罗莫司

mTOR

肾癌/年

Everolimus

(Afinitor)

依维莫司

(飞尼妥)

mTOR

肾癌/年

肾移植后预防器官排斥/年

室管膜下巨细胞星形细胞瘤与结节性硬化症/年

胰腺神经内分泌肿瘤/年

与依西美坦联用治疗乳腺癌/年

肝脏移植手术后预防器官排斥/年

Pazopanib

(Votrient)

帕唑帕尼

VEGFR

PDGFR

KIT

肾癌/年

Ponatinib

(Iclusig)

ABL

FGFR1-3

FLT3

VEGFR2

慢性髓细胞性白血病/年

急性淋巴细胞白血病/年

Regorafenib

(Stivarga)

瑞戈非尼

KIT

PDGFRβ

RAF

RET

VEGF1/2/3

结直肠癌/年

胃肠道间质瘤/年

Ruxolitinib

(Jakafi)

JAK1/2

骨髓纤维化/年

Tofacitinib

(Xeljanz)

托法替尼

JAK3

风湿性关节炎/年

Vandetanib

(Caprelsa)

凡德他尼

EGFR(HER1/ERBB1)

RET

VEGFR2

甲状腺髓样癌/年

Vemurafenib

(Zelboraf)

维罗非尼

BRAF

BRAFV突变的黑素瘤/年

Dabrafenib

(Tafinlar)

达拉非尼

BRAF

BRAFV突变的黑素瘤/年

Trametinib

(Mekinist)

曲美替尼

MEK1

MEK2

BRAFV突变的黑素瘤/年

Afatinib

(Gilotrif)

阿法替尼

EGFR

HER2

非小细胞肺癌/年

Ibrutinib

(Imbruvica)

依鲁替尼

BTK

套细胞淋巴瘤/年

慢性淋巴细胞白血病/年

基因检测各项指标意义

表：肺癌靶标检测及化疗药物

肺癌靶标检测及化疗药物

检测指标

指标意义

ALK基因融合

阳性可使用Crizontinib

VEGFR/mRNA

VEGFR过表达→血管生成抑制因子，如Bevacizumab

EGFR突变

Exon19缺失,Exon21突变可使用EGFR-TKI药物，TM突变易耐药

KRAS突变

突变→西妥昔单抗、帕尼单抗、吉非替尼、厄洛替尼易耐药

BRAF突变

突变→西妥昔单抗、帕尼单抗、吉非替尼、厄洛替尼易耐药

PTEN表达

NSCLC中PTEN在蛋白水平上的表达随NSCLC分化程度的降低、TNM分期增高而降低，对NSCLC的浸润和转移有一定的促进作用，蛋白水平表达越低，恶性度越高，预后越差，可作为判断NSCLC预后的指标之一

PIK3CA突变

突变→拉帕替尼、曲妥珠单抗易耐药

EGFR基因表达

过表达→可使用西妥昔单抗，帕尼单抗

MET拷贝数

扩增可使用Crizotinib

ERCC1mRNA

低表达-铂类敏感性增加

BRCA1mRNA

低表达-铂类敏感性增加

TYMSmRNA

低表达-氟尿类敏感性增加

TUBB3mRNA

低表达-紫杉醇类敏感性增加

STMN1mRNA

低表达-紫杉醇类敏感性增加

RRM1mRNA

低表达-吉西他滨敏感性增加

TOP2AmRNA

低表达-蒽环类不敏感

TOP1mRNA

高表达-喜树碱类敏感

表：胶质瘤靶标检测

胶质瘤靶标检测

检测指标

指标意义

EGFR突变

Exon19缺失,Exon21突变可使用EGFR-TKI药物，TM突变易耐药

KRAS突变

突变→西妥昔单抗、帕尼单抗、吉非替尼、厄洛替尼易耐药

EGFR基因过表达

表达升高可使用西妥昔单抗

VEGFR2/mRNA

VEGFR过表达→Bevacizumab

MGMT启动子甲基化

MGMT基因启动子甲基化程度越高，使用替莫唑胺药物的疗效越好

表：结直肠癌靶标

结直

肠癌靶标

检测指标

指标意义

EGFR突变

Exon19缺失，LR突变→EGFR-TKI药物敏感，TM突变对EGFR-TKI耐药

KRAS突变

突变→西妥昔单抗、帕尼单抗、吉非替尼、厄洛替尼易耐药

BRAF突变

突变→西妥昔单抗、帕尼单抗、吉非替尼、厄洛替尼易耐药

CKIT突变

Exon9、13、17突变→伊马替尼易耐药；Exon11突变→伊马替尼有效率高

VEGFR2表达

VEGFR过表达→Bevacizumab

ERCC1mRNA

高表达-铂类不敏感性

BRCA1mRNA

低表达-铂类敏感性增加

GSTP1多态性

未发生IV突变，铂类不敏感

TYMSmRNA

低表达-氟尿类敏感性增加

MTHFR多态性

未发生CT突变，氟尿类敏感性一般

TUBB3mRNA

低表达-紫杉醇类敏感性增加

STMN1mRNA

低表达-紫杉醇类敏感性增加

RRM1mRNA

低表达-吉西他滨敏感性增加

TOP2AmRNA

低表达-蒽环类不敏感

TOP1mRNA

低表达-喜树碱不敏感

表：胃癌

胃癌

检测指标

指标意义

Her2基因过表达

赫赛汀（Herceptin）的使用

Her2基因扩增

赫赛汀（Herceptin）的使用

EGFR变异检测

TKI类药物西妥昔单抗（Cetuximab）的使用

KRAS变异检测

耐药基因检测

HERG1表达

瑞格非尼（Regorafenib）的使用

MET扩增

ARQ-(Tivantinib)的使用

VEGFR2表达

瑞格非尼（Regorafenib）的使用

表：胃肠恶性间质瘤

胃肠间质瘤

检测指标

指标意义

C-KIT基因突变

DV突变的检测，携带有C-KIT突变的胃间质瘤病人服用伊马替尼（Imatinib格列卫）有显著治疗效果。

BRAF基因突变

威罗菲尼（Vemurafenib）的使用

VEGFR2表达

瑞格非尼（Regorafenib）的使用

PDGFRA表达

伊马替尼（Imatinib格列卫）的使用

表：肾癌

肾癌

检测指标

指标意义

RAF1突变

索拉非尼（Sorafenib）是一种针对CRAF和野生型以及VE突变的BRAF的有效抑制剂。

CKIT突变、PDGFRA表达、PDGFRB表达

舒尼替尼（Suitinib）通过抑制VEGFR1,VEGFR2和PDGFRbeta的信号来抑制血管生成。发生转移的肾细胞癌存在广泛的的血管分布，Sunitinib已被批准可用于此类肿瘤。

mTOR表达

依维莫司（Everolimus）能够阻断mTOR蛋白的功能。口服，每日一次。Everolimus可用于已试用过其他药物（如Sorafenib或Sunitinib）的晚期肾癌。

VEGFR2表达

阿西替尼（Axitinib）是一种激酶抑制剂，已被特别认证，可以用于治疗之前的系统性治疗失败的晚期肾细胞癌病人。

表：胰腺癌

胰腺癌

检测指标

指标意义

EGFR突变、表达

TKI类药物西妥昔单抗（Cetuximab）的适用指标

ＫＲＡＳ变异检测

耐药基因检测

mTOR表达

依维莫司（Everolimus）的适用指标

VEGFR2表达

舒尼替尼（sunitinib、Sutent）的适用指标

表：乳腺癌

乳腺癌

检测指标

指标意义

EGFR突变、表达

拉帕替尼（Lapatinib）的适用指标

Her2基因过表达

赫赛汀（Herceptin）的适用指标

Her2基因扩增

赫赛汀（Herceptin）的适用指标

PGR表达

来曲唑（Letrozole）的适用指标

ESR1表达

依维莫司（Everolimus）的适用指标

PIK3CA突变

赫赛汀对Pik3Ca基因突变人群的疗效欠佳

VEGFR2表达

阿瓦斯汀Avastin(Bevacizumab)的适用指标

表：肝癌

肝癌

检测指标

指标意义

BRAF基因突变

索拉非尼（Sorafenib）的适用指标

RAF1基因突变

索拉非尼（Sorafenib）的适用指标

AFP表达

Linifanib的适用指标

PDGFRB表达

索拉非尼（Sorafenib）的适用指标

VEGFR2表达

索拉非尼（Sorafenib）、阿西替尼（Axitinib）的适用指标

表：宫颈癌

宫颈癌

检测指标

指标意义

C-KIT突变、PDGFRA表达、PDGFRB表达

帕唑帕尼（Pazopanib）的适用指标

VEGFR2表达

阿瓦斯汀Avastin(Bevacizumab)的适用指标

表：间皮瘤

间皮瘤

检测指标

指标意义

C-KIT突变

舒尼替尼（sunitinib、Sutent）的适用指标

PDGFRA表达

PDGFRB表达

舒尼替尼（Suitinib）的适用指标

VEGFR2表达

阿瓦斯汀Avastin(Bevacizumab)的适用指标

症状、靶点与用药

1.非小细胞肺癌

适应症

靶点

药物名称

EGFR基因突变或既往接受过化疗的NLCSC

EGFR

吉非替尼

（Gefitinib）

既往接受过化疗失败的非小细胞肺癌，晚期胰腺癌

GEFR

PDGFR

C-Kit

厄洛替尼

（Erlotinb）

既往接受过化疗失败的非小细胞肺癌。

EGFR

埃克替尼

（凯美纳）

ALK阳性非小细胞肺癌

ALK

CMET

ROS

克唑替尼

(Crizotinib)

晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者

EGFR

HER2

阿法替尼

（afatinib）

AZD用于基因突变TM的非小细胞癌患者

EGFR

奥斯替尼

（Osimertinib）

IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线治疗，晚期胃癌。

VEGFR2

雷莫卢单抗

（Ramucirumab）

2.乳腺癌

适应症

靶点

药物名称

Her2（+）晚期乳腺癌，早期乳腺癌术后辅助治疗。

Her2-P

曲妥珠单抗

（Trastuzumab）

与郝赛汀联合多西它塞用于专用线Her2乳腺癌

Her2

帕妥珠单抗

（Pertuzumab）

Her2阳性乳腺癌

HER1

HER2

拉帕替尼

（Lapatinib）

内脏转移的绝经后HR+HER2乳腺癌

MTOR

依维莫司

（Everolimus）

Her2转移性乳腺癌

VEGF

贝伐珠单抗

（Bevacizumab）

3.胃肠癌

适应症

靶点

药物名称

转移性直肠癌、GIST(胃肠间质瘤)

VEGFR2

TIE

瑞格非尼

（Regorafenib）

晚期胃癌、进展或复发的晚期胃腺癌，胃、食管结合部腺癌。

VEGFR2

阿帕替尼

（Apatinib）

索坦Sutent用于肾癌和GIST(胃肠道间质瘤)

VEGR

KIT

FLT-3

舒尼替尼

（Sunitinib）

IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线治疗，晚期胃癌。

VEGFR2

雷莫卢单抗

（Ramucirumab）

GIST（胃肠道间质瘤），慢性髓性白血病

Bcr-Abl

C-KIT

PDGFR

伊马替尼

（Imatinib）

与CPT11联合用于CPT11耐药的转移性结直肠癌，铂类化疗失败的头颈鳞癌，与放疗联合用于晚期不能手术的头颈鳞癌，

EGFR

西妥昔单抗

（Cetuximab）

4.肾癌

适应症

靶点

药物名称

一线转移性肾细胞癌

VEGFR

PDGFR

KIT

帕唑帕尼

（Pazopanib）

多吉美用于不能手术的肾癌、肝癌

VEGFR

DGFR

索拉菲尼

（Sorafenib）

晚期肾癌、软组织肉瘤

VEGFR1/2/3

PDGFR

C-KIT

帕唑替尼

（Pazopanib）

晚期肾癌

VEGFR1/2/3

C-KIT

阿西替尼

（axitinib）

转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的GIST

PDGFRɑ/β

VEGFR1/2/3

KIT

FLT3

舒尼替尼

（Sunitinib）

晚期转移性肾癌

HR+HER2

依维莫司

（Everolimus）

肺癌、肾癌、黑色素瘤.

PD-1

PD-1抑制剂

5.甲状腺癌

适应症

靶点

药物名称

甲状腺髓样癌

EGFR

VEGFR

凡德他尼

（Vandetanib）

转移性甲状腺髓样癌

VEGFR2

C-MET

C-KIT

FLT-3

卡博替尼

（Cabozantinb）

晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌

VEGFR

乐伐替尼

（Lenvatinib）

6.肝癌

适应症

靶点

药物名称

晚期肝癌、联合白介素-2（IL-2）获益高

VEGFR

PDGFR

KIT

RAF

索拉菲尼

（Sorafenib）

肝癌

VEGF

贝伐珠单抗

（Bevacizumab）

7.胰腺癌

适应症

靶点

药物名称

晚期胰腺癌

EGFR

HER1

ERBB1

厄洛替尼

（Erlotinib）

功能性胰腺神经内分泌瘤（PNT）

MOTR

依维莫司

（Everolinus）

功能性胰腺神经内分泌瘤（PNT）

VEGF

KIT

FIT-3

舒尼替尼

（Sunitinib）

8.卵巢癌、输卵管癌、宫颈癌

适应症

靶点

药物名称

卵巢癌、乳癌、胃癌

BRCA-1/2

PARP

ATM

CHEK2

奥拉帕尼

（Olaparib）

卵巢癌、输卵管癌、宫颈癌、腹膜瘤、胶质母细胞瘤、肝癌等实体瘤。

VEGF

贝伐珠单抗

（Bevacizumab）

9.黑色素瘤

适用症

靶点

药物名称

恶性黑色素瘤

BRAF

威罗菲尼

（vemurafenib）

恶性转移性黑色素瘤

BRAF

达拉非尼

（Dabrafenib）

恶性黑色素瘤

MEK-1/2

曲美替尼

（Trametinib）

中、晚期黑色素瘤，联合PD-1获益高

CTLA-4

Ipilimumab

黑色素瘤、肾癌、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、肺癌。

诱导干扰素

Aldesleukin

（白介素-2）

黑色素瘤、肺癌、肾癌。

PD-1

PD-1抑制剂

10.血液癌

适用症

靶点

药物名称

慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期

Bcr-Abl

PDGFR

C-KIT

尼洛替尼

（Nilotinib）

慢性淋巴细胞性白血病（CLL）、华氏巨球蛋白血症、淋巴瘤

BTK

伊鲁替尼

（Ibrutinib）

慢性髓性白血病(Ph+CML)，胃肠道间质肿瘤(GIST)，急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)，

Bcr-Abl

c-KIT

PDGFR

伊马替尼

（Imatinib）

Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)

慢性骨髓性白血病所有病期（CML）。GIST（胃肠道间质瘤）

Bcr-Abl

scr

达沙替尼

（Dashatinnpian）

CML，ph（+）CLL

BCR-ABL

VEGFR

PDGFR

FGFR

EPHP

SRC

帕纳替尼

（Ponatinib）

H（+）CLL，慢性髓性白血病

BCR-ABL

博舒替尼

（Bosutinib）

复发性CLL，滤泡状B细胞淋巴瘤

13kdelta

Idelalsib

复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤（非霍金淋巴瘤）白血病。

CD20

利妥昔单抗

（Rituximab）

复发或难治，低度，滤泡，转移化B细胞非霍金淋巴瘤

CD20

替伊莫单抗

（Ibritumomab）

多发性骨髓瘤

Proteasome

硼替佐米

（Bortezomib）

淋巴瘤

CD30

本妥昔单抗

（Brentuximab）

11.软组织肉瘤

适应症

靶点

药物名称

软组织肉瘤

VEGFR1/2/3

FGFR1/3

C-KIT,ITK

帕唑帕尼

（Pazopanib）

12.皮肤纤维肉瘤

适应症

靶点

药物名称

皮肤纤维肉瘤

BCR-ABL

C-KIT

PDGFR

伊马替尼

（Imatinib）

13.鼻咽癌

适应症

靶点

药物名称

EGFR阳性表达的Ⅲ,Ⅳ期鼻咽癌，与放疗联合获益高。

EGFR

尼妥珠单抗

（Nimotuzumab）

14.头颈部鳞癌

适应症

靶点

药物名称

铂类化疗失败的头颈鳞癌，联合放疗用于不能手术的头颈部鳞癌，联合CPT11用于CPT11耐药的转移性直肠癌

EGFR

西妥昔单抗

（Cetuximab）