研发阿苯达唑抗癌新技术nbsp纳

最新研究发现纳米化可治疗卵巢癌，通过纳米技术包装的阿苯达唑可能有望用于卵巢癌的治疗。阿苯达唑，又名甲基氨基甲酸酯，是临床中极为常见的抗驱虫药，并已探索作为血管内皮生长因子的潜在抑制剂，下面来了解一下详情。

年9月美国《纳米生物》期刊的一篇新型研究显示，通过纳米技术包装的阿苯达唑可能有望用于卵巢癌的治疗。阿苯达唑是一种抗寄生虫药物，能损害寄生虫生物体内的微管形成过程。阿苯达唑通过抑制卵巢癌血管内皮生长因子（VEGF）的生成，可能是一个潜在的抗血管生成药物。然而，阿苯达唑的水溶性极差，该特点可能会限制其潜在的癌症治疗作用的发挥。针对这一特点，研究者通过采用白蛋白纳米化组装阿苯达唑，生成7-10纳米的BSA-阿苯达唑和-纳米的NAB-阿苯达唑，从而改善其溶解性。这种新型的纳米颗粒化的阿苯达唑，在研究中表现出对卵巢癌具有积极的治疗作用。

新生的毛细血管在转移瘤的发病机理中起着重要的作用。VEGF是肿瘤特别是在卵巢癌等实体瘤的血管生成，生长和转移的重要参与因子。大量的证据表明，血管内皮生长因子促进腹水形成并在晚期卵巢癌患者中的水平非常高。复发性卵巢癌患者往往由于恶性腹水（含有癌细胞在腹部流体）导致腹膜内转移，从而导致癌症治疗失败。目前，对于卵巢癌腹水的治疗方法为多重改善疗法，包括限盐，利尿剂，放射性同位素，穿刺术和手术分流等。近年来，抗血管生成剂，如贝伐单抗等已被证明对腹水的还原有效。临床中，VEGF抑制剂联合紫杉醇（PTX）已经用于抑制肿瘤和腹水，延长患者的生存期。因此，血管内皮生长因子抑制剂与化疗剂的组合，可以显著抑制肿瘤的生长和转移，并可抑制肿瘤内皮的多药耐药（MDR）基因。

阿苯达唑，又名甲基氨基甲酸酯，是临床中极为常见的抗驱虫药，并已探索作为血管内皮生长因子的潜在抑制剂。阿苯达唑的抗肿瘤效果与其抑制微管蛋白聚合和细胞周期的G2M期有关。在化疗药物组合中，阿苯达唑在卵巢癌的异种移植模型中显示出优良的抗VEGF活性。阿苯达唑与微管蛋白结合剂2-甲氧基雌二醇的组合也可提高抗肿瘤活性。但是，阿苯达唑具有非常低的水溶解度（0.55微克/毫升）和生物利用度，这限制了其在癌症治疗中的潜在用途。但通过使用纳米颗粒白蛋白的结合（NAB）技术，可以使药物选择性递送到肿瘤部位并增加药物的溶解度。此外，纳米颗粒的小粒径（nm）和亲水性质可避免调理作用和单核吞噬系统（MPS）的降解，从而增强药物在血液中的循环时间。阿苯达唑在体外和体内模型研究中的结果显示，由阿苯达唑制作而成的纳米颗粒可以有效的在卵巢癌细胞中释放。体外细胞增殖的研究表明，10nm的阿苯达唑纳米颗粒可以对卵巢癌细胞产生最高杀灭效力，而对健康卵巢上皮细胞的毒性极低。应用阿苯达唑纳米颗粒后，其能有效的进入癌细胞中，同时缩小肿瘤大小。更为有利的是，阿苯达唑纳米颗粒的药物剂量非常之低，平均游离药物浓度达到10微克/毫升就可以显著抑制肿瘤。此外，阿苯达唑纳米颗粒还能显著降低腹水体积和腹水细胞的数目。治疗后的血管内皮生长因子和其表达量也在减少，这表明阿苯达唑可以发挥抗血管生成的基本作用机制。最有意义的是，相对于常规剂量的阿苯达唑，该领域的治疗作用只需使用低得多的药物用量就能达到很高的疗效。

综上所述，目前的研究结果表明，阿苯达唑具有令人满意的抗肿瘤效果。将以前的难溶性药物阿苯达唑进行纳米化后，有望成为治疗卵巢癌进展及控制腹水的一线药物。疏水性药物与白蛋白非共价结合形成纳米颗粒，使药物在水中易于分散，是一种新兴的纳米生物技术。利用该技术得到的产品Abraxane?（白蛋白结合紫杉醇）是获得FDA批准在人类使用的第一个纳米肿瘤学产品。纳米白蛋白结合阿苯达唑的研究还只获得一个好的开始，其仍旧需要进一步的研究以克服其不良毒性和化学抗性，继而检验其在临床中的实际治疗效果。希望在不久的将来，纳米白蛋白结合阿苯达唑也能像白蛋白结合紫杉醇一样成为一种有效的新型制剂。

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