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一文纵览5大铂类药物的临床应用

2021-8-31 来源：本站原创浏览次数：次

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导读

铂类药物因其独特的抗癌机制和广泛的抗癌谱，已成为目前临床上使用最广的化疗药物之一，作为基本药物被广泛用于肺癌、膀胱癌、卵巢癌、宫颈癌、食管癌、胃癌、结直肠癌和头颈部肿瘤等常见恶性肿瘤的治疗。

铂类药物的药代动力学

之前总结过铂类药物发展史，没有看过的朋友可以点击回顾。

目前国内常用的铂类药物口服均难以吸收，静脉给药后迅速分布于身体组织，主要通过非酶途径在体内代谢，大部分原型药物及代谢物经肾脏排出体外。常见铂类药代动力学特点见表1。

表1常用铂类药物药代动力学

铂类药物的临床应用

顺铂

主要适应症

常与其他细胞毒性药物联合用于治疗

①睾丸癌、卵巢癌、子宫内膜癌、宫颈癌、膀胱癌、头颈部癌、胃癌、肺癌

②软组织肿瘤及骨肉瘤

③非霍奇金淋巴瘤

④增加肿瘤细胞对放疗的敏感性，放疗同时给药可加强对肺癌、食管癌、头颈部肿瘤的局部进展的控制

常用剂量及方案

①40-mg/m2，静脉滴注，第1天，每3周重复

②15-20mg/m2，静脉滴注，第1-5天，每3-4周重复

特殊人群使用

①肝功能不全：肝功能异常不需要进行特别的剂量调整

②肾功能不全：根据肌酐清除率调整给药剂量，具体见下表2

表2肾功能不全患者顺铂剂量调整方案

配置与使用

①高浓度氯离子使顺铂更稳定，推荐用含氯（氯化钠溶液或葡萄糖氯化钠溶液）作为溶媒

②当顺铂的剂量＞50mg/m2时，需水化

③滴注时间在6h以上时，需注意避光输注

④忌与含铝器皿接触

⑤高浓度顺铂（＞0.5mg/ml）属发疱剂，静脉输注过程中应严密注意，防止药液外渗

卡铂

主要适应症

①卵巢癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌（在这三种癌症中与顺铂作用相近）

②在胚系肿瘤、头颈部肿瘤、食管癌的治疗中，作用不如顺铂，在不耐受顺铂引起的肾功能损害、顽固的恶心、明显听力损伤或神经病变的患者，可作为顺铂的有效替代药物

常用剂量及给药方案

一般按AUC计算用药剂量

①一般按AUC为4-6计算剂量：根据既往治疗及联合化疗用药选择AUC值，根据Calvert公式计算：用药剂量（mg）=（计划选择AUC计算值）×[（肌酐清除率）+25]。静脉滴注，持续15-60分钟以上，每4周重复

②高剂量用药mg/m2，分几天给药，继后进行干细胞解救治疗（即骨髓移植），如：

-mg/m2ivd1-3

-mg/m2ivd1-4

-mg/m2ivd1-5

特殊人群使用

①肝功能不全：肝功能异常不需要进行特别的剂量调整

②肾功能不全：

公式法计算剂量：根据肌酐清除率计算实际用药量；血液透析患者卡铂剂量=（目标AUC）×25，于非透析日给药，给药后12-24h开始透析

根据mg/m2给药时剂量调整，参考下表3

表3肾功能不全患者卡铂剂量调整方案

配置与使用

①可用溶媒最低稀释至0.5mg/ml，＞15min输注完毕

②常规剂量使用期间无需水化

③在存放与滴注时均应避免直接的日光照射

④忌与含铝器皿接触

⑤卡铂是血管刺激剂，静脉输注过程中应注意防止外渗

奥沙利铂

主要适应症

①结肠癌与直肠癌

②胃癌

③胰腺癌与胆管细胞癌

常用剂量及方案

①85-mg/m2，静脉滴注2-6小时，每2周重复

②mg/m2，静脉滴注2-6h，每3周重复

③可＞2h给药，或以1mg/m2/min速度输注

（3）特殊人群使用

①肝功能不全：肝功能异常不需要进行特别的剂量调整

②肾功能不全：肌酐清除率≥30ml/min，推荐剂量85mg/m2；肌酐清除率＜30ml/min，推荐起始剂量降低至65mg/m2

配置与使用

①用-ml5%葡萄糖稀释，2-6h静脉滴注

②使用期间无需水化

③配置时不可与其它任何药物混合或经同一个输液通道同时使用

④不得用盐溶液溶解或稀释

⑤忌与含铝器皿接触

⑥奥沙利铂是血管刺激/发疱剂，静脉输注过程中注意防止外渗

奈达铂

主要适应症

头颈部癌、细胞肺癌、非小细胞肺癌、食管癌

常用剂量及方案

80-mg/m2，静脉滴注＞1小时，每3-4周重复

特殊人群使用

①肝功能不全：暂无剂量调整方案

②肾功能不全：暂无剂量调整方案

配置与使用

①临用前，用0.9%生理盐水溶解后，再稀释至ml，静脉滴注，滴注时间不少于1h，滴完再继续点滴输液0ml以上

②配置时不可与其它药物混合滴注，也不宜混合使用氨基酸输液、pH值5以下的酸性输液（如：电解质补充液、5%葡萄糖输液、葡萄糖氯化钠输液等）

③在存放与滴注时均应避免直接的日光照射

④忌与含铝器皿接触

⑤奈达铂是血管刺激剂，静脉输注过程中应注意防止外渗

洛铂

主要适应症

①乳腺癌、小细胞肺癌

②慢性粒细胞白血病

常用剂量及方案

①50mg/m2，静脉滴注，每3周重复

②TACE治疗剂量：30mg/m2

特殊人群使用

①肝功能不全：无需剂量调整

②肾功能不全：暂无剂量调整方案

配置与使用

①注射用水溶解成10mg/ml，1分钟以内静脉推注；或ml溶媒进一步稀释，10min以上静脉滴注

②使用期间无需水化

③洛铂说明书规定：避免用氯化钠溶液溶解，这样可能会增加洛铂的降解

④洛铂是血管刺激剂，静脉输注过程中应注意防止药液外渗

参考来源：

广东省药学会.铂类药物临床应用与不良反应管理专家共识..