研究报告FR靶点在研现状

FRα靶点介绍

FRα由FOLR1编码，是分子量38-40KD的细胞表面糖蛋白，最初发现是作为叶酸结合蛋白，年被作为肿瘤相关抗原被克隆。FRα是高亲和力FRs家族的一个成员，FRs家族还包括FRβ、FRγ和FRδ，它们分别由FOLR2、FOLR3和FOLR4编码。

FRα对还原叶酸（如5-甲基四氢叶酸和四氢叶酸）和叶酸有很高的亲和力，通过胞吞作用吸收叶酸，FRα在胚胎发育中至关重要，补充叶酸，是预防出生缺陷的重要策略。

FRα在肿瘤中特异性表达

FRα现已经被证实在正常细胞中几乎不表达，在实体瘤中有广泛高表达，比如间皮瘤（72-%），三阴性乳腺癌（35-68%），卵巢癌（76-89%），非小细胞肺癌（14-74%）；而非恶性组织，只有肺部顶端支气管的上皮细胞，有一定比例的表达。

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